一、国内多肽药物发展情况

20世纪90年代开始，跨国企业如瑞士诺华制药有限公司、德国默克雪兰诺有限公司、瑞士辉凌控股有限公司、美国赛生药业有限公司等向中国注册申报了多个化学合成多肽药物，善宁（注射用奥曲肽）、思他宁（注射用生长抑素）、日达仙（注射用胸腺法新）等一批国外品牌多肽药物开始进入中国，并获得了市场成功。

20世纪0年代末，国内企业开始关注化学合成多肽药物，然而由于受技术条件及硬件设备限制，如多肽合成仪、制备级色谱、保护氨基酸、树脂等设备的供应相对不足等原因，中国企业难以大规模生产化学合成多肽药物。直到今年，国内才开始具备大规模生产化学合成多肽药物的能力。

二、国际市场多肽合成药物发展情况

多肽合成药物在20世纪80年代曾是热门领域，但后来由于其给药途径只能是注射而严重限制了其市场潜力。随着多肽合成纯化技术的日趋成熟，注射技术和多肽制剂技术的进步，多肽药物重新成为开发的重点，目前全球多肽类药物的研发已广泛涉足疫苗、抗肿瘤药物、心脑血管药物、抗病毒多肽，以及抗菌性活性肽、诊断试剂盒的研究。

根据肽治疗基金会2010年报告《多肽医药产品开发趋势—一个对已进入临床开发阶段的多肽医药产品的全面定量分析》：目前，全球处于临床试验阶段的多肽药有140个，还有500-600个药品处于临床前研究阶段。多肽药物批准率显著高于小分子化学药，历史数据表明进入临床研究的多肽药物批准率为23%~26%。截至2009年底，全球共有438个多肽药物进入或已完成临床研究，其中334个为治疗药物；全球获准上市（至少在一个国家或地区上市销售）的多肽药物有68个，其中51个为治疗药物，总销售额约130亿美元。已上市的51个多肽治疗药物主要应用于肿瘤类、免疫调节类、心血管类、新陈代谢类等14个治疗领域。根据《多肽医药产品开发趋势—一个对已进入临床开发阶段的多肽医药产品的全面定量分析》，部分已上市多肽药物的适应症分类如下：

全球多肽类药物市场从2003年的53亿美元增长到2013年的115亿美元，复合年均增长率(CAGR)为8.1%。在全球医药市场上，数种多肽类药物已经取得了商业上的成功，其销量已经达到或者接近“重磅炸弹”级药物的销售水平。

新贵1：醋酸格拉替雷

以色列梯瓦制药公司的拳头产品Copaxone(醋酸格拉替雷)是一种人工合成的肽类制剂，由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和赖氨酸四种氨基酸组成。Copaxone于1996年获美国FDA核准用于治疗多发性硬化症。在具有较多多发性硬化症患者的西方国家中，Copaxone的疗效与耐受性皆获得十足的肯定。

目前国内暂无企业申报格拉替雷或进口。2011年Copaxone全球销售额达到36亿美元。据悉今年一季度，该药物创下了9.09亿美元的销售额。6月，梯瓦制药公司在发布的年度经济预测中表示，该药物今年或将为公司带来高达38亿美元的收入。不过Copaxone可观的收益也引来仿制药公司的挑战。近日，梯瓦制药公司宣布，此前公司同包括Momenta生物制药公司、诺华制药公司山德士分公司、迈兰制药公司以及Natco生物制药公司数家制药公司之间就Copaxone的专利权展开了一场法律诉讼案件，日前美国纽约州法院表示梯瓦制药公司胜诉。梯瓦制药公司对于该药物的市场独家销售权有效期将会延至2014年。

新贵2：醋酸亮丙瑞林

雅培的Lupron（醋酸亮丙瑞林），是一种自然产生的促性腺激素释放激素GnRH或促黄体生成释放激素（LH-RH）的合成九肽类似物。Lupron适应症较广，包括子宫内膜异位症；伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤；绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者；前列腺癌；中枢性性早熟症。

2011年，雅培的Lupron在全球的销售额达到8.1亿美元。在中国市场，武田药品工业株式会社2000年起进口销售。2009年，北京博恩特药业有限公司和上海丽珠制药有限公司上市国产醋酸亮丙瑞林。近两年，国内16个重点城市样本医院醋酸亮丙瑞林用药快速增长，增长率保持在50%左右，2011年就达到5730万元。国内醋酸亮丙瑞林市场份额中，武田药品工业株式会社占据着86.73的市场份额。

新贵3：醋酸戈舍瑞林

阿斯利康的诺雷得(醋酸戈舍瑞林)是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物。用于晚期前列腺癌的姑息治疗；以及绝经前及围绝经期晚期乳腺癌、子宫内膜异位和子宫纤维瘤的治疗。

2011年阿斯利康的诺雷得全球销售额达到11亿美元。在中国市场，前英国捷利康公司从1999年进行进口销售，阿斯特拉公司和捷利康公司合并为阿斯利康后，继续由阿斯利康进口销售。2007~2011年，国内16个重点城市样本医院醋酸戈舍瑞林用药保持着高速增长，虽然2010年略有放缓，但增长率仍维持在30%以上，2011年国内16个重点城市样本医院醋酸戈舍瑞林用药更是达到1.9亿元人民币。

新贵4：醋酸奥曲肽

诺华的善宁（醋酸奥曲肽），是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，它保留了与生长抑素类似的药理作用，且作用持久。醋酸奥曲肽的适应症包括肢端肥大症；缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征；并对具有类癌综合征表现的类癌肿瘤、VIP瘤、胰高糖素瘤有效。另外，醋酸奥曲肽对胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用）、胰岛素瘤（术前预防低血糖症和维持正常血糖）、生长激素释放因子瘤的有效率约为50%。

2011年诺华的善宁全球销售额为14亿美元。在中国市场，1999年由诺华开始进口销售，另外，印度太阳药业有限公司2009年也开始进口销售。国产产品上市的超过20家。2011年，国内16个重点城市样本医院醋酸奥曲肽用药达到1.83亿元人民币，其中诺华占据半壁江山，达52.77%。

新贵5：艾塞那肽

礼来/Amylin制药公司的百泌达（艾塞那肽），是第一个肠降血糖素类似物（incretinmimetics），是人工合成的由39个氨基酸组成的肽酰胺，为皮下注射剂。用于改善血糖控制的辅助疗法用于正在服用磺脲类药物二甲双胍或磺脲类复方药，却不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。然而该药上市后因可能导致急性胰腺炎和肾功能的改变，屡屡受到美国FDA警告，并要求对说明书进行修订。

2011年百泌达在全球销售中，礼来为4.23亿美元，Amylin公司为5.18亿美元。在中国市场，2009年由百特公司开始进口销售，2011年，国内16个重点城市样本医艾塞那肽用药达到686万元人民币。

新贵6：特立帕肽

礼来公司甲状旁腺激素复泰奥(特立帕肽)最早批准用于绝经后妇女骨质疏松症，初期或性腺机能减退的男性骨质疏松症患者，后来再次增加新适应症用于在具有骨折高风险的治疗与持久性、全身性糖皮质激素治疗有关的骨质疏松。

2011年复泰奥(特立帕肽)在全球销售额达到9.51亿美元。在中国市场，2011年由礼来(法国)公司开始进口。